Os agentes anticolinesterásicos (anti-ChE) são considerados colinomiméticos de ação indireta, uma vez que o bloqueio da enzima acetilcolinesterase (AChE) produz elevação das concentrações de ACh nas proximidades das terminaçõe

Os compostos reversíveis, como os organofosforados, sintéticos apresentam a propriedade de ligar-se covalentemente à AChE.

A tacrina, galantemina, donepezila e rivastigmina têm maior afinidade pela AChE e não atravessam facilmente a barreira hematoencefálica.

Entre os agentes irreversíveis, temos os de curta duração de ação como o edrofônio, eles se ligam ao sítio aniônico da enzima e agem por alguns minutos.

A fisostigmina é usada no tratamento do glaucoma, e da atonia da bexiga e intestino, a neostigmina e a piridostigmina podem ser utilizadas no tratamento da miastenia grave.

Os anticolinesterásicos são subdivididos segundo a estabilidade do complexo enzima-fármaco em agentes reversíveis (organofosforado) e irreversíveis (edrofônio).