Os antagonistas são fármacos que diminuem ou se opõem à ação de outro fármaco ou ligante endógeno. Um antagonista não tem efeito na ausência de um agonista. O antagonismo pode ocorrer de vários modos e muitos atuam

Os antagonistas têm atividade intrínseca e, por isso, provocam efeitos por si próprios.

O efeito de um antagonista não competitivo pode ser superado com adição de mais agonistas.

O antagonista competitivo impede que um agonista se ligue ao seu receptor e mantém este receptor no estado conformacional inativo.

Os antagonistas não tenham atividade intrínseca, porém eles não são capazes de se fixar, avidamente, aos receptores-alvo, porque possuem forte eficácia.

Um antagonista reversível causa uma redução do efeito máximo, sem deslocamento da curva no eixo das doses e o efeito do antagonista irreversível não pode ser superado adicionando mais agonista.